帶您走遍紫杉醇的合成之路

紫杉醇是一種從紅杉樹皮中分離純化的天然次級代謝物。臨床證明具有良好的抗腫瘤作用,特別是對癌症發生率較高的卵巢癌、子宮癌和乳癌等。現在,天然紫杉醇市面上有半合成紫杉醇。以下的文章將帶您了解紫杉醇的合成之路。

帶您走遍紫杉醇的合成之路

紫杉醇是從這種植物的樹皮和葉子中提取的,提取過程非常複雜,不溶於水和酒精,而且含量很低,僅100g,即兩兩紫杉醇,從30噸乾樹皮中即可提取。雖然其全化學合成已在實驗室完成,但涉及流程多、反應條件苛刻、成本高、產率低。因此,目前還無法透過化學全合成的方式進行工業化生產,導致其價格非常昂貴。

既然大自然紫杉醇提取自太平洋紅豆杉,來源稀有,天然紅豆杉生長週期長,提取1克紫杉醇約需要13.6公斤樹皮,治療一顆卵巢需要3-12棵100年以上的紅豆杉樹癌症患者的長期供應和高昂的價格導致了紫杉醇合成技術的快速發展。

目前紫杉醇合成的主要方法是生物工程法,又稱紫杉醇半合成法。採用生物工程方法大規模生產紫杉醇,透過選育和篩選能夠大量生產紫杉醇的菌株,然後透過不斷培養、突變和優化其基因結構,在“無污染”的培養基中生產紫杉醇。限制”,不再受原材料稀缺的限制。最新研究結果表明,每公升培養基紫杉醇產量達448.52微克的高產菌株,合成效率得到了極大的提高。

化學合成雖然已完成,但由於所需條件嚴​​格、產率低且成本高,在工業上並不相關。紫杉醇的半合成方法目前已較為成熟,被認為是人工種植以外擴大紫杉醇來源的有效途徑。半合成方法可以更大程度地利用植物資源。

注意:本文涵蓋的潛在功效和應用來自已發表的文獻。

紫杉醇原料藥

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發佈時間:2022年10月8日